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白癜风是一种常见的慢性、获得性色素脱失性疾病。因其能毁损容貌,往往对患者的心理、社交和生活产生极大的负面影响。白癜风的病因复杂,治疗困难,目前的治疗主要是抑制自身免疫性炎症、促进黑素细胞色素再生,总体上疗效有限。随着对白癜风发病机制的不断深入研究,越来越多的学者已将研究重心转向新兴的靶向治疗。笔者将对白癜风的发病机制、靶向药物治疗的作用机制、疗效及安全性等进行综述。