目的:制备叶酸修饰的pH响应型阿霉素脂质体(FRLD),并对其理化性质进行评价。方法:采用硫酸铵梯度法制备FRLD,以包封率为指标运用正交设计法进行制备工艺的优化;用CL-4B琼脂糖凝胶柱分离-高效液相色谱法测定FRLD的包封率;运用粒径电位分析仪测定脂质体的平均粒径及Zeta电位,透射电镜观察脂质体的形态;运用动态透析法考察FRLD在不同pH环境中的药物释放情况,并考察FRLD在不同pH环境(pH 7.4和5.5)37℃水浴中的粒径随时间的变化情况。结果:制得的FRLD为圆形或类圆形的大单室脂质体,平均粒径(153.8±2.62)nm,Zeta电位为(-24.62±2.28)mV,平均包封率为89.45%。FRLD在pH 7.4的中性环境中,药物释放缓慢,24 h累积释放5.5%,而在pH 5.5的酸性环境中,药物释放显著加快,24 h累计释放率均达到90.8%,表现出非常强的pH敏感性能。FRLD在pH 7.4的中性环境中粒径保持稳定,而在pH 5.5的酸性环境中,粒径随孵育时间显著增加,脂质体发生融合。结论:采用硫酸铵梯度法制备的FRLD,能获得较高的包封率,并具有良好的pH响应性能。