【摘 要】
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目的优化法匹拉韦的合成工艺。方法以廉价易得的丙二酸二乙酯为起始原料,依次经溴代、氨基取代、环合、硝化、催化氢化、重氮化、引入氟原子等反应合成法匹拉韦。结果所得法匹拉韦经HPLC检测纯度为99.96%,总收率为27.5%,产物结构经MS、1H-NMR、IR确证。结论该原料经济、易得,制得的法匹拉韦纯度高;工艺安全可行,适于工业化生产。
【机 构】
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山东道箴医药科技有限公司,山东道一医药科技有限公司
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目的优化法匹拉韦的合成工艺。方法以廉价易得的丙二酸二乙酯为起始原料,依次经溴代、氨基取代、环合、硝化、催化氢化、重氮化、引入氟原子等反应合成法匹拉韦。结果所得法匹拉韦经HPLC检测纯度为99.96%,总收率为27.5%,产物结构经MS、1H-NMR、IR确证。结论该原料经济、易得,制得的法匹拉韦纯度高;工艺安全可行,适于工业化生产。
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