目的比较中国健康受试者和脑胶质瘤患者予以微剂量和标准治疗剂量注射用替莫唑胺的人体安全性和药代动力学特征。方法零期临床研究14名中国健康男性受试者,给予静脉点滴微剂量2 mg·m-2注射用替莫唑胺;Ⅰ期临床研究脑胶质瘤24名患者,用标准临床治疗剂量150 mg·m-2注射用替莫唑胺,均使用高效液相色谱-串联质谱联用（LC-MS/MS）法测定给药后不同时间替莫唑胺的血药浓度,并计算主要药代动力学参数。结果零期微剂量研究14例健康受试者全部完成试验并参与药代动力学分析,主要药代动力学参数结果:Cmax为（0.14±0.03）μg·m L^-1,t_max为（80.40±12.60）min,t1/2为（114.00±6.00）min,AUC0-24 h为（25.80±4.72）μg·m L^-1·min,AUC_0-∞为（26.20±4.79）μg·m L^-1·min。Ⅰ期研究24例脑胶质瘤患者中有21例参与药代动力学分析,主要药代动力学参数:Cmax为（7.92±1.50）μg·m L^-1,t_max为（87.90±5.38）min,t1/2为（108.00±5.25）min,AUC_{0-24 h}为（1530.00±270.00）μg·m L^-1·min,AUC0-∞为（1550.00±273.00）μg·m L^-1·min。零期微剂量研究14例健康受试者和Ⅰ期研究24例脑胶质瘤患者全部进入安全性分析。零期微剂量研究未观察到不良事件;Ⅰ期研究6名患者共发生7例次轻、中度药物相关性不良事件。零期和Ⅰ期均未无严重不良事件发生。结论注射用替莫唑胺零期微剂量研究药代动力学参数,能够在一定程度上反映药物的分布和消除特点,对制订后续试验方案有一定意义。