【摘 要】
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雷公藤甲素是传统中药雷公藤中最主要的生物活性成分,具有抗癌、抗炎和免疫抑制等功效,临床上用于治疗肿瘤,类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮等自身免疫疾病.然而,雷公藤甲素具有严重的生殖毒性,会造成精子数量减少和活力下降,直接损伤睾丸、卵巢和子宫等,其毒性机制主要与氧化应激、线粒体损伤,及乳腺癌耐药蛋白、过氧化物酶体增殖物激活受体和半胱氨酸蛋白酶3等蛋白表达异常及支持细胞、间质细胞、生精上皮细胞、线粒体和溶酶体等中的标志酶活力下降相关.可通过雷公藤甲素毒性缓解药物、化学结构修饰和新型递药系统等方式缓解雷公藤甲素的
【机 构】
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上海工程技术大学化学化工学院,上海 201620;中国医药工业研究总院上海益诺思生物技术股份有限公司,上海 201203;中国医药工业研究总院上海益诺思生物技术股份有限公司,上海 201203;复旦大
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雷公藤甲素是传统中药雷公藤中最主要的生物活性成分,具有抗癌、抗炎和免疫抑制等功效,临床上用于治疗肿瘤,类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮等自身免疫疾病.然而,雷公藤甲素具有严重的生殖毒性,会造成精子数量减少和活力下降,直接损伤睾丸、卵巢和子宫等,其毒性机制主要与氧化应激、线粒体损伤,及乳腺癌耐药蛋白、过氧化物酶体增殖物激活受体和半胱氨酸蛋白酶3等蛋白表达异常及支持细胞、间质细胞、生精上皮细胞、线粒体和溶酶体等中的标志酶活力下降相关.可通过雷公藤甲素毒性缓解药物、化学结构修饰和新型递药系统等方式缓解雷公藤甲素的生殖毒性.本文主要对雷公藤甲素的生殖毒性、毒性机制及缓解措施的最新研究进展进行综述,为其临床合理应用提供依据.
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