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目的探讨P-糖蛋白（P-gP）、谷胱甘肽S-转移酶-π（GST-π）和拓扑异构酶Ⅱα（TopoⅡα）在胃肠肿瘤组织中的表达以及临床意义。方法采用免疫组化S-P法检测P-gP、GST-π和TopoⅡα在83例胃肠肿瘤组织中的表达情况。结果P-gP、GST-π和TopoⅡα在正常胃肠黏膜组织和胃肠肿瘤组织中的阳性表达率分别为69.9%、65.1%、50.6%和83.1%、85.5%、45.8%，P-gP和GST-π在胃肠肿瘤组织中的表达显著高于正常胃肠黏膜组织（P〈0.05）；TopoⅡα的表达与肿瘤分化程度有关，分化较低者的阳性率（56.2%）高于分化较高者（31.4%，P〈0.05）。结论P-gP、GST-π和TopoⅡα在肿瘤多药耐药性中起重要作用，其介导的耐药机制各不相同，临床检测P-gP、GST-π和TopoⅡα对胃肠肿瘤化疗方案的制定有重要的指导意义。