【摘 要】
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以19-羟基雄甾-4-烯-3,17-二酮(1)为先导物,经4β,5β-环氧化得8,然后4-位,引入取代基如羟基、氯、溴及乙酰硫基(2、3、4及5)。并用HPLC法测定其对人胎盘微粒体睾丸素A环芳香
【机 构】
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北京医科大学药物化学教研室,北京医科大学药物化学教研室 北京 100083 天津市南开大学高分子化学研究所,北京 100083
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以19-羟基雄甾-4-烯-3,17-二酮(1)为先导物,经4β,5β-环氧化得8,然后4-位,引入取代基如羟基、氯、溴及乙酰硫基(2、3、4及5)。并用HPLC法测定其对人胎盘微粒体睾丸素A环芳香化酶的相对抑制活性,结果表明3活性较强。
Epoxidation of 4β, 5β-epoxide to 8 and then 4-position to introduce substituents such as hydroxyl, chlorine, bromine and bromine and 19-hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione (1) Acetylthio (2,3,4 and 5). The inhibitory activity of testosterone A ring aromatase on human placental microsomes was determined by HPLC. The results showed that the activity of 3 was strong.
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