7-对氟苯甲酰基-喜树碱烷基酯的合成

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为降低喜树碱对正常细胞的毒性,提高抗肿瘤活性和溶解性。以20(S)-喜树碱和对氟苯甲醛为起始原料,经Minisci反应和酯化反应得到目标化合物,其结构经MS、^1HNMR和IR确证。通过四因素三水平的正交试验优化并确定了Minisci反应的最佳条件:0.5g喜树碱,30mL75%H2SO4,1.5mL对氟苯甲醛,30%H2O2/FeSO4·7H2O物质的量比为20:1,1.0mL30%H2O2,反应温度0~2℃,反应时间6h,收率55.2%。
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