碳青霉烯类抗生素研究的进展

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碳青霉烯(Carbapenem)类抗生素是七十年代发展起来的一类全新结构的β-内酰胺类抗生素。因抗菌谱广,抗菌活性强,并对β-内酰胺酶稳定,十分引人注目。其结构特点是,青霉烷母核1位的硫被碳取代,而且在2位具有双键。此种结构复合了青霉素的五元环和头孢菌素的共轭双键活化β-内酰胺环的作用;另外,其6位羟乙基侧链为反式构象,与通常青霉烯顺式构象显著不同。碳青霉烯类抗生素对革兰氏阳性菌、阴性菌、需氧菌、厌氧菌都具有很强的抗菌活性,通过孔道进入革兰氏阴性菌外层胞质的速率比传统的β-内酰胺大10~20倍,能结合所有种类的青霉 Carbapenem class of antibiotics is developed in the seventies a new class of β-lactam antibiotics. Due to broad antibacterial spectrum, antibacterial activity, and β-lactamase stability, very attractive. Its structural feature is, penicillin mother nucleus 1 sulfur is carbon substitution, but also in the 2 position with double bonds. This structure compound penicillin five-membered ring and cephalosporin conjugate double bond activation of the role of β-lactam ring; In addition, the 6-hydroxyethyl side-chain trans conformation, and usually penicillin cis Conformation is significantly different. Carbapenem antibiotics against Gram-positive bacteria, negative bacteria, aerobic bacteria, anaerobic bacteria have a strong antibacterial activity through the pore into the outer layer of Gram-negative bacteria than the rate of the traditional β- Lactam big 10 ~ 20 times, can combine all kinds of penicillium
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