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去甲斑蝥素(norcantharidin,NCTD)是我国自行研制的一种抗癌药物,临床上具有广谱抗癌活性,并可升高外周血白细胞水平,常单独或与其他药物联合用于治疗肝癌、食道癌、胃癌、肺癌等。近年来为提高NCTD的抗肿瘤活性、减轻其可能的不良反应,以NCTD为前体的结构改造及与其他药物的联合使用等取得一定研究成果。本文通过对以NCTD为前体的新型抗癌化合物合成及筛选、NCTD联合其他药物抗癌的基础与临床研究最新进展进行综述,为基于NCTD的抗癌药物研发及临床应用提供参考。