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微管是细胞骨架的主要组成部分,在维持细胞形态、细胞分裂、信号转导等过程中起着重要作用。由于微管在细胞分裂过程中的重要作用,微管蛋白已经成为研究与开发全新抗癌药物的重要靶点之一,作用于微管系统的微管蛋白抑制剂也已成为一类有效的抗肿瘤药物。该类抑制剂的作用机制是通过抑制微管蛋白的聚合或者促进微管蛋白的聚合而干扰细胞的有丝分裂过程,从而发挥抗肿瘤作用。本文对近年来微管蛋白抑制剂的研究进展进行了总结,着重介绍了微管蛋白抑制剂的药理活性和临床研究进展,并探讨了该类抑制剂的发展趋势。