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亲环素A是亲环素家族重要成员，是重要的免疫抑制药物环孢素A的体内结合蛋白，除了具有肽脯氨酰顺反异构酶活性，亲环素A在一系列生物途径中发挥作用，如蛋白折叠、装配、转运、神经生长调节和HIV病毒复制。总结了天然产物抑制剂、肽类抑制剂和有机合成分子等亲环素A抑制剂的发现和发展历程，对亲环素A抑制剂的研究进展进行了综述。