【摘 要】
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目的:研究塞来昔布,即4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯磺酰胺的合成工艺。方法:以对甲基苯乙酮、三氟乙酸乙酯、对磺酰胺苯肼盐酸盐为主要反应原料,经Claise
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目的:研究塞来昔布,即4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯磺酰胺的合成工艺。方法:以对甲基苯乙酮、三氟乙酸乙酯、对磺酰胺苯肼盐酸盐为主要反应原料,经Claisen缩合和环化反应合成选择性COX-2抑制剂塞来昔布。结果:在缩合反应中,用正己烷为反应溶剂,环化反应以乙醇溶液为反应溶剂,控制反应条件,这两步的摩尔收率分别为0.95左右和0.85左右;然后再用乙醇水溶液进行精制,总收率80.7%。结论:该工艺操作简便,反应时间短,收率比文献大大提高,适合工业化生产。
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