【摘 要】
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目的 对3-芳基-5-吡唑基-1,2,4-噁二唑类HIF-1抑制剂进行结构优化.方法 以3-芳基-5-对氯苄基吡唑基-1,2,4-噁二唑化合物8为先导,对连接链和苯环取代基进行系统改造,获得全新结构的目标分子,并测定HIF-1抑制活性.结果 所设计的18个新化合物均显示出中等到强的HIF-1抑制活性,其中化合物11m活性最强,IC50达到0.35μmol·L-1,其作用机制为抑制HIF-1α蛋白表达,划痕试验显示其能够显著抑制SKOV3细胞的侵袭和迁移.结论 3-芳基-5-吡唑基-1,2,4-噁二唑类的构
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目的 对3-芳基-5-吡唑基-1,2,4-噁二唑类HIF-1抑制剂进行结构优化.方法 以3-芳基-5-对氯苄基吡唑基-1,2,4-噁二唑化合物8为先导,对连接链和苯环取代基进行系统改造,获得全新结构的目标分子,并测定HIF-1抑制活性.结果 所设计的18个新化合物均显示出中等到强的HIF-1抑制活性,其中化合物11m活性最强,IC50达到0.35μmol·L-1,其作用机制为抑制HIF-1α蛋白表达,划痕试验显示其能够显著抑制SKOV3细胞的侵袭和迁移.结论 3-芳基-5-吡唑基-1,2,4-噁二唑类的构效关系研究为后续HIF-1抑制剂研发提供了较为扎实的基础.
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目的 了解临床分离的肠杆菌科细菌一类整合子和插入序列共同区(ISCR1)的分布,并分析其相关结构.方法 收集2016年9月-2019年11月临床分离的肠杆菌科细菌289株.使用VITEK 2 Compact全自动微生物分析仪进行细菌鉴定.采用PCR法扩增Ⅰ类整合酶基因和ISCR1基因,并分别扩增整合子和ISCR1可变区结构.对阳性产物进行基因测序,测序结果在GenBank中进行核酸序列比对检索.结果 289株非重复多重耐药肠杆菌科细菌中有175株(60.55％)检测到Ⅰ类整合酶基因,其中130株具有Ⅰ类整
目的 比较不同免疫状态下开始抗病毒治疗对艾滋病病毒感染者/患者(HIV/AIDS)免疫重建的影响.方法 对在北京市大兴区接受医学随访且接受抗病毒治疗＞1年,年龄≥18岁,有初始治疗CD4淋巴细胞数值的HIV/AIDS,按照基线CD4淋巴细胞计数分成4组:CD4≥500个/mm3、CD4350个/mm3～499个/mm3、CD4200个/mm3～.349个/mm3、CD4＜ 200个/mm3,比较这4组HIV/AIDS治疗满1年后CD4淋巴细胞数值变化及病毒载量抑制的情况.结果 4组研究对象共711例,其性
思想政治工作是中国共产党在长期革命斗争和经济建设过程中创造并积累出的一套行之有效的工作方法.无论是在战争年代,还是在和平建设时期,都发挥了巨大的作用.随着市场经济的快速发展和疾病预防控制机构体系改革的不断深入,决定了思想政治工作只能加强,不能削弱.特别是今年在新型冠状病毒肺炎疫情的大背景下,加强疾病预防控制队伍的思想政治工作是疾病预防控制队伍党务工作者面临的紧要任务.
目的 探索CD14+ HLA-DRlow髓源性抑制细胞(MDSC细胞)在原发性肝癌患者中分布情况及其临床意义,并与其他免疫细胞进行相关性分析.方法 收集53例原发性肝癌患者外周血,BD CantoⅡ流式细胞仪器检测原发性肝癌患者外周血标本中CD14+ HLA-DRlow、CD3+T细胞、CD4+T细胞、CD8+T细胞以及CD16+ CD56+ NK细胞表达,与其他免疫细胞进行相关性分析对发病机制进行研究.结果 与31例健康者相比,53例原发性肝癌患者外周血中CD14+HLA-DRlow细胞表达显著增加,其
目的 了解油炸食品中多环芳烃(PAHs)的污染水平,评估PAHs对人群的健康风险.方法 采集120份油炸食品,经环己烷-乙酸乙酯(1∶1,V/V)混合溶剂超声提取,凝胶渗透色谱净化后,超高效液相色谱-荧光检测法测定样品中15种PAHs的含量,分析污染状况,并用暴露限制(MOE)方法评估健康风险.结果 样品中15种PAHs的检出率为98.33％ (118/120),平均值为23.8 μg/kg,最大值为716 μg/kg;其中苯并[a]芘的污染平均水平为0.33 μg/kg,检出率为17.5％,超标率为0.
目的 探讨老年慢性心力衰竭(CHF)患者N端B型钠尿肽前体(NT-proBNP)与辅助性T细胞相关因子的表达水平及其临床价值.方法 选取2019年1月-12月本院住院的慢性心力衰竭患者125例,根据美国纽约心脏协会(NYHA)心功能分级分Ⅱ～Ⅳ3组,同时选取40例健康体检者作为对照组.比较各组间各类辅助性T细胞水平的变化及NT-proBNP、IFN-γ、IL-17、IL-10水平的差异,同时比较Ⅱ～Ⅳ不同心功能分级分组间各类指标的变化.结果 CHF组CD3、CD4、CD4/CD8水平明显低于对照组(P＜0
目的 探讨潜变量增长混合模型(latent growth mixture modeling,GMM)和潜类增长模型(latent class growth model,LCGM)在识别儿童体重增长变化潜在类别上的应用.方法 以大连市932名6～12岁学龄儿童的体检纵向数据为例.运用Mplus8.3软件构建不同性别儿童体质指数(body mass index,BMI)变化的GMM和LCGM模型.结果 LCGM模型对男女学龄儿童的生长轨迹均识别出3个增长趋势不同的亚组:“稳定组”、“肥胖组”、“偏瘦组”;GM
目的 监测惠州市售茶叶中Cr、Cu、As、Cd、Pb、Al、Mn和Zn等8种金属元素的污染现况,评估其对人群的健康风险.方法 应用电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)检测茶叶中金属含量,应用单项污染指数(Pi)和内梅罗综合污染指数(Pc)进行污染评价,应用目标危害系数(THQ)和危害指数(HI)对其可能造成的健康风险进行评估.结果 2019年惠州市售茶叶中除了Cr的检出率为89.76％外,其他7种金属元素均为100.00％,其中有3份红茶样品Cu超出国家农业部标准;Pi和Pc均＜0.7;各金属元素的TH
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