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以(S)-丝氨酸和N-Boc-(S)-丙氨酸为原料,经酯化、偶合、TBS保护、硫化、脱保护、环合,脱氢等七步反应,合成了对人体肿瘤细胞KB和LoVo具有中等细胞毒性的天然环酯肽Obyanamide的噻唑结构片段2-[1-(叔丁氧羰基氨基)乙基]噻唑-4-甲酸甲酯,其ee值大于98%,总收率为21.4%.