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目的 为防控流感,设计合成新型神经氨酸酶抑制剂,并进行药理活性测试.方法 基于苯甲酸类神经氨酸酶抑制剂的结构,拼合具有抗病毒活性的酰基硫脲片段,利用前药原理设计并合成了Ⅰ和Ⅱ系列共28个新型神经氨酸酶抑制剂并进行药理活性筛选.药理活性测试选用流感病毒菌株A/FM/1/47(H1N1),分别进行神经氨酸酶单一浓度(10 μmol·L-1)抑制率和病毒抑制活性测试.结果 药理结果显示化合物I-2,I-5,I-11和I-12具有较好的病毒抑制活性,其中I-11的活性最佳,病毒抑制率达到70.50％,优于oseltamivir.结论 通过对28个化合物进行初步构效关系研究,为后续此类新型神经氨酸酶抑制剂的研究提供基础.