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血管生成是原发性肿瘤生长、复发和转移的关键环节。靶向抗血管生成可以抑制血管的生长,使肿瘤细胞进入休眠状态,并诱导其凋亡。目前,靶向抗血管生成已经成为非小细胞肺癌（NSCLC）治疗研究的主要方向。NSCLC靶向抗血管生成药物包括阻止VEGF-VEGFR结合的单克隆抗体贝伐单抗、雷莫芦单抗以及抑制酪氨酸激酶的NSCLC靶向抗血管生成药物索拉菲尼、利尼伐尼、尼达尼布,并在多项肿瘤临床试验中得到了应用与评价。