【摘 要】
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黄连为著名的清热泻火中药,体外活性筛选发现,黄连甲醇提取物能够通过抑制Aβ42聚集、乙酰胆碱酯酶(AChE)和β分泌酶(BACE1)的活性而表现出多靶点的体外抗阿尔茨海默病作用。
【机 构】
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北京大学医学部药学院天然药物学系; 中国科学院上海药物研究所中药现代化研究中心;
【出 处】
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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences
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黄连为著名的清热泻火中药,体外活性筛选发现,黄连甲醇提取物能够通过抑制Aβ42聚集、乙酰胆碱酯酶(AChE)和β分泌酶(BACE1)的活性而表现出多靶点的体外抗阿尔茨海默病作用。HPLC分析及单体成分的体外活性验证表明,小檗碱类生物碱成分既是黄连的主要成分同时亦是其有效成分。黄连的上述体外药理活性能够通过6个主要生物碱的标准品混合物得到完整再现。分子对接研究表明,小檗碱类生物碱可以通过疏水效应、芳香堆积和静电相互作用等直接结合于Aβ42、AChE和BACE1的活性位点。
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