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甲基化与肿瘤的发生发展有着密切的关系，研究证实肿瘤抑制性microRNA(tumor suppressor microRNA，TS-miRNA)启动子区存在异常甲基化现象。白血病中TS-miRNA异常甲基化不但参与肿瘤细胞增殖、凋亡、侵袭和转移，而且与白血病致癌基因的表达和细胞周期调节等多种病理过程均有关。治疗方面，已经有研究证实，大多数miRNA甲基化导致的表达失调可以被脱甲基化试剂所逆转，据此有望提出一种新的靶向治疗方法。