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聚乙二醇化技术又称为PEG修饰技术，是目前分子变构化学中最重要的技术之一。经过近几十年的发展，PEG化技术不仅在蛋白质类药物的开发中得到普遍的应用，而且已扩展到新型药物载体、控释制剂等各个领域。本文从PEG化蛋白质类药物、PEG化疏水性药物、PEG化纳米共聚物给药系统以及PEG化脂质体等方面对近年来PEG化技术在药物转运系统中的应用及研究进展进行了综述。