【摘 要】
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采用Knoevenagel缩合法,在无水乙醇存在下,不同取代水杨醛与丙二酸二乙酯在哌啶催化下发生缩合反应,合成了15个3-香豆素甲酸乙酯类化合物（产率为83%93%）,并对其结构采用1H NMR
【基金项目】
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国家自然科学基金(31572038);陕西省农业攻关(2016NY-130);陕西省博士后科学基金(2014-03)
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采用Knoevenagel缩合法,在无水乙醇存在下,不同取代水杨醛与丙二酸二乙酯在哌啶催化下发生缩合反应,合成了15个3-香豆素甲酸乙酯类化合物（产率为83%93%）,并对其结构采用1H NMR、13C NMR和ESI-MS进行了表征。以醚菌酯为阳性对照,采用菌丝线性生长速率法测定了它们对苹果腐烂、苹果轮纹、玉米弯孢等12种植物病源真菌的抑制活性。结果表明,大多数化合物在50μg·mL-1时对供试菌有不同程度的抑制活性;苯环上取代基的引入对其活性均有所提高,而给电子取代基对活性的提高程度高于吸电子取代基。化合物A6对苹果腐烂病原菌的活性最高,其EC50值(65.4μg·mL-1)高于阳性对照醚菌酯(84.7μg·mL-1),有进一步研究与开发价值。研究结果为后续开发香豆素类抗菌剂提供了理论依据。
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