抗疟化合物三氟乙酰伯氨喹的毒性及诱变性

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三氟乙酰伯氨喹(M 8506)对小鼠、大鼠与犬的毒性明显低于伯氨喹(PQ)。小鼠 igM 8506的LD50为 PQ 的3倍。大鼠 igM 8506 30mg/(kg·d)×28d,犬 ig 2mg/(kg·d)×28d 无不良反应。犬 ig量≥5mg/(kg·d)时有消化道反应,肝、肾与心等受损。6只犬 igM 8506 10mg/(kg·d),3只犬完成21d疗程;2只犬 ig 同剂量 PQ 1~2剂后均死亡。M 8506无诱变性。 Toxicity of primaquine (M 8506) to mice, rats and dogs was significantly lower than that of primaquine (PQ). The LD50 of mouse igM 8506 is 3 times that of PQ. There was no adverse reaction in igM 8506 30mg / (kg · d) × 28d, ig 2mg / (kg · d) × 28d. Dog ig amount ≥ 5mg / (kg · d) when there is gastrointestinal reactions, liver, kidney and heart damage. 6 dogs igM 8506 10mg / (kg · d), three dogs completed 21d course of treatment; two dogs with the same dose of PQ 1 or 2 doses of both died. M 8506 is not mutagenic.
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