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选择性雌激素受体调节剂(SERMs)对雌激素受体(ER)具高亲和性,可产生组织选择性激动或拮抗作用,其模拟雌激素对骨组织和血清脂质的作用,但并不拮抗雌激素对乳腺和子宫的刺激作用,因此可用于治疗雌激素依赖性疾病,如骨质疏松症、乳腺癌及一些妇科疾病。目前研究的SERMs主要有4类:三苯乙烯类(如他莫昔芬、托瑞米芬、屈洛昔芬和艾多昔芬)、苯并噻吩类(如雷洛昔芬)、萘类(如萘福昔定)和苯并吡喃类(如奥美昔芬)。