防治血吸虫病药物的研究 ⅩⅪ.Sb-58,Sb-126与 TWSb 的毒性、疗效及锑的分布和排泄

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犬肌肉注射 Sb-58,Sb-126与 TWSb 3药各6针后,局部稍有红肿,对血糖及心电图的影响均不显著.食量都减少,以 TWSb 组较严重,而且 TWSb 对于心及肝的损害亦较其他2药严重.日本血吸虫病犬肌肉注射 Sb-58,Sb-126及 TWSb 每针剂量分别为6,3与6mg/kg,每天2针,共3天.第6针后1/2小时之血 Sb 浓度分别为5.0,4.1及6.5μg/5ml,24小时后均降为约2μg.停药13天后解剖,平均每犬余存虫数分别为60,16和67条.Sb-126组的余存虫退化最多,而且还有1犬完全治愈,因此可以认为 Sb-126的疗效稍高.病兔肌肉注射一针等 Sb 量的3药后1/2小时,血 Sb 浓度以 Sb-126组较低(5μg/5ml),TWSb 组最高(21μg/5ml),24小时后均减至1μg/5ml.在肝、肾、脾及血吸虫的含 Sb 量,3药相差不多.24小时内由尿排出的 Sb 量以 TWSb 组为最多(40%),Sb-126最少(25%).Sb-126之疗效较高,可能即由于其排泄较慢. After intramuscular injection of 6 doses of Sb-58, Sb-126 and TWSb 3 drugs, the local inflamations showed no significant effect on blood glucose and electrocardiogram, and the appetite decreased with TWSb group, and TWSb was more severe in heart and liver Were also significantly more severe than the other two drugs.Mitabdominal injection of Sb-58, Sb-126 and TWSb in Japanese schistosomiasis dogs were 6, 3 and 6 mg / kg intramuscularly respectively with 2 needles for 3 days.After 6th / 2 hours of blood Sb concentrations were 5.0,4.1 and 6.5μg / 5ml, respectively, after 24 hours were reduced to about 2μg.After stopping the drug for 13 days, the average number of remaining worms per dog was 60,16 and 67. Sb- 126 group of remaining worms degenerated the most, but also a dog completely cured, so that the effect of Sb-126 slightly higher.Sham rabbit intramuscular injection of a dose of Sb and other drugs after 1/2 hours, the concentration of blood Sb Sb-126 was the lowest (5μg / 5ml) and TWSb was the highest (21μg / 5ml), which was reduced to 1μg / 5ml after 24 hours.The content of Sb in the liver, kidney, spleen, The amount of Sb excreted by urine in hours was the highest (40%) for the TWSb group and the least for Sb-126 (25%). The higher efficacy of Sb-126 may be due to its slower excretion.
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