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高乌头Aconitum Sinomontanum Nakai为毛茛科乌头属植物,而高乌甲素(LA)是其主要化学成分,其氢溴酸盐(LAH)具有麻醉、抗炎、解热和镇痛等作用,临床上广泛用于癌痛、术后疼痛等各种疼痛的治疗,为非成瘾性镇痛药,可代替阿片类药物。本文对高乌头化学成分及高乌甲素的药理作用、镇痛机理以及减毒机制等方面进行综述,为高乌甲素及其衍生物的临床应用及开发提供依据。