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以L-蛋氨酸为起始原料,经甲基化、水解、羧基和氨基保护及氯铬酸吡啶嗡盐（PCC）氧化等6步反应,合成了高光学纯度的（S）-2-（苄氧酰氨基）-4-氧代丁酸苄酯。通过1HNMR、IR、MS和mp测试技术表征了其结构;分别用手性柱HPLC和旋光仪法测定了它的化学纯度和光学纯度（ee%值）分别为99.3%和99.5%,产物的总收率为30.0%。