目的:评价不同质量配比的头孢噻肟-舒巴坦的体内抗菌活性,为寻找其合理配比提供依据。方法:小鼠腹腔注射0．5 mL的1个最小致死量（MLD）菌液（金葡球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌）建立败血症模型,感染1 h后注射给予0．2 mL不同浓度的药液（每种药物配比5～6组,每组10只鼠）,观察和记录感染鼠死亡率（共7 d）。用NDST软件程序的Bliss法计算半数有效量(ED₅₀)值和95%有效量(ED₉₅)值、ED₅₀的95%可信限,用t检验比较各药ED₅₀值。结果:头孢噻肟-舒巴坦在1:1,2:1和4:1质量配比时对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌产超广谱β内酰胺酶（ESBLs）菌株的体内抗菌作用显著优于头孢噻肟-舒巴坦（8:1）及头孢噻肟单剂,ED₅₀值及ED₉₅值仅为头孢噻肟单剂的1/6．6～1/2．0及1/6．9～1/1．4（P＜0．01）。头孢噻肟-舒巴坦在1:1和2:1配比时对产酶阴沟肠杆菌感染小鼠体内抗菌作用优于4:1和8:1配比及头孢噻肟单剂,ED₅₀值及ED₉₅值仅为头孢噻肟单剂1/5．2～1/4．2及1/3．6～1/2．0（P＜0．01）。头孢噻肟-舒巴坦在1:1,2:1,4:1和8:1配比时对产酶金葡球菌感染小鼠体内抗菌作用与头孢噻肟单剂相似。结论:头孢噻肟-舒巴坦在1:1和2:1配比时对大肠埃希菌、肺炎克雷伯ESBLs菌株及产酶阴沟肠杆菌感染小鼠体内抗菌作用最强。头孢噻肟-舒巴坦2:1配比可减少舒巴坦用药量,为最佳配方组合。