【摘 要】
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根据活性叠加原理,在天然产物松香的改性产品光学纯脱氢枞胺(1)的B环和C环中引入不同的芳香杂环,合成了三个光学纯脱氢枞基杂环衍生物-乙酰脱氢枞胺-6,7-(3-巯基)-1,2,4-三嗪
【机 构】
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南京林业大学江苏省生物质绿色燃料与化学品重点实验室; 南京大学化学化工学院; 广西师范大学省部共建药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室; 南京林业大学林业资源高效加工
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根据活性叠加原理,在天然产物松香的改性产品光学纯脱氢枞胺(1)的B环和C环中引入不同的芳香杂环,合成了三个光学纯脱氢枞基杂环衍生物-乙酰脱氢枞胺-6,7-(3-巯基)-1,2,4-三嗪(5)、乙酰脱氢枞胺-6,7-吲哚(7)和12-(2-氨基噻唑)-乙酰脱氢枞胺(10),并运用质谱、核磁(1H, 13C)和C,H,N元素分析对其结构进行了表征。荧光光谱和圆二色谱分析,证明化合物5、7和10均能够与DNA发生作用,且作用强度为5>10>7。凝胶电泳实验结果表明,5、7和10都能够对pBR 322质粒DNA进行单链切割且5的切割能力最强。另外,脱氢枞胺及化合物(5、7和10)与氯化铜的复配物(32μM)对人乳腺肿瘤细胞MCF-7的增殖抑制率,分别为86.0%(1),86.7%(5),34.4%(7)和0 (10)。
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