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[期刊论文] 作者:曹观坤,
来源:药学进展 年份:1995
新的氟喹诺酮类抗菌药Clinafloxacin克林沙星(clinafloxacin)系由日本杏林公司和美国华纳-兰伯特公司联合研制,其对金葡菌感染的小鼠皮下脓肿口服或肌注的抗菌疗效均优于环丙沙星。现在美国进行支气管炎、肺......
[期刊论文] 作者:曹观坤,
来源:药学进展 年份:2000
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[期刊论文] 作者:曹观坤,
来源:药学进展 年份:1996
5-脂氧酶抑制剂苯噻羟脲苯噻羟脲(zileuton)为5-脂氧酶抑制剂,有抗过敏和抗哮喘作用,系由雅倍公司研制。本品对从鼻炎和哮喘病人外周血液单核细胞中分离得到的IL-4有明显的抑制作用,这表明该化合物......
[期刊论文] 作者:曹观坤,,
来源:中国药物化学杂志 年份:1992
关节炎和类风湿关节炎是一类胶原组织疾病。对这类炎症,早期的糖皮质激素甾体抗炎药(SAID)虽有较好疗效,但长期应用可产生依赖性,且有易引起肾上腺皮质功能衰退等副作用,五十...
[期刊论文] 作者:曹观坤,,
来源:药学进展 年份:1987
关节炎、类风湿关节炎和红斑狼疮等是一类常见、多发性的胶原组织疾病。对这类炎症,早期的糖皮质激素甾体抗炎药(SAID)虽有较好疗效,但长期应用可产生依赖性,且有易引起肾上...
[期刊论文] 作者:曹观坤,,
来源:国外医学参考资料.药学分册 年份:1976
作者鉴于杂环醌类化合物在生物相(Biophase)有增强氧化还原作用,因而从可能成为有效药物的概念出发,合成了一些1,3-和2,3-二烃基或芳烷烃基5-取代的吲唑醌化合物,1-乙酰基3-...
[期刊论文] 作者:曹观坤,
来源:国外医学.药学分册 年份:1980
已知N-甲基-N-亚硝脲类化合物对白血病L1210有效,后发现亚硝基N上的甲基被2-氯乙基取代可提高抗肿瘤活性。鉴于氯脲佐霉素(Chlorozotocin)和GANU抗L1210的活性显著,且对骨髓...
[期刊论文] 作者:曹观坤,,
来源:国外医学参考资料.药学分册 年份:1976
芳香烃类的直接氨化,早期有人应用盐酸羟胺-三氯化铝,叠氮酸-硫酸以及羟胺-氧-磺酸(HOS)-三氯化铝进行。近年来,已用多聚磷酸(Polyphospho-ric acid,PPA)代替三氯化铝和硫酸...
[期刊论文] 作者:曹观坤,,
来源:医药工业 年份:1980
近十余年来随着有机硅化学的迅速发展,硅烷化试剂的应用也日益广泛。利用硅烷化试剂在定向合成有机化合物时,具有一定的区域专一性(regiospecificity)和立体选择性(stereose...
[期刊论文] 作者:曹观坤,
来源:国外医学.药学分册 年份:1980
已知Lefetamine(1)的镇痛作用约为(一)吗啡的1/100。最近Natsuka等报告的相关化合物(S)-(+)-1-环己基-4-(1,2-二苯乙基)哌嗪(2)的镇痛活性与(一)It is known that the ana...
[期刊论文] 作者:曹观坤,,
来源:国外医学.药学分册 年份:1982
在非甾体抗着床药的研究中,发现1-[对-(β-吡咯啉乙氧)-苯基]2-苄基-7-甲氧-1,2,3,4-四氢萘(Ⅰ)以1mg/kg 剂量给予大鼠有抑制妊娠作用,而相应的茚满类似物(Ⅱ)即使给予5mg/k...
抗生育药研究ⅩⅩⅫ.3,3a-反式、顺式-2-(H)-乙酰基3-芳基-3,3a-二氢吡唑[4,3-c][2H]色烯,吡唑骈[3,4-a]苯骈环烷-1-烯及3,3a-反式、顺式(2H)-乙酰基-3-芳基
[期刊论文] 作者:曹观坤,,
来源:国外医学.药学分册 年份:1982
早前研究非甾体抗生育药时发现,2-乙酰基-3-苯基-5-对甲苯磺酰基-3,3a,4,5-四氧吡唑骈[4,3-c]喹啉及其衍生物(Ⅰ)以20mg/kg 剂量给予大鼠和仓鼠均有抗着床作用。为了获得较(...
[期刊论文] 作者:曹观坤,
来源:国外医学.药学分册 年份:1981
本文报道2-乙酰基-3-苯基-5-对-甲苯磺酰基-7/8H(或甲氧基)-3,3a,4,5-四氢吡唑[4,3-c]喹啉(4)的合成及其药理筛选结果。初步药理筛选表明,化合物19(R~1=R~2=H)、22(R~1=8-OC...
[期刊论文] 作者:曹观坤,,
来源:南药译丛 年份:1960
苯的邻位二取代衍生物的制备十分困难,通常不能用常法进行合成。邻-二苯酰苯(O- dibenzoylbenzene,I)和邻-二茮苯(O- dibenzoylbenzene,Ⅱ)这些有用化合物的制备,文献上未报...
[期刊论文] 作者:曹观坤,
来源:国外医学.药学分册 年份:1981
已知诸如苯骈呋喃、呋喃骈香豆素及芪类非甾体化合物显示雌激素的作用,并发现在碳环或杂环化合物中引入三芳乙烯或乙烷组分,抗生育活性明显增加。本文研究2,3-二苯基-6-[对-...
[期刊论文] 作者:曹观坤,,
来源:南药译丛 年份:1986
在合成反应中,如何防止功能基的破坏?如何克服立体障碍以提高产物收率?如何减少副反应?如何以普通的反应条件替代复杂的反应条件?这些都是药物合成工作者经常遇到,但却颇感困...
[期刊论文] 作者:曹观坤,,
来源:药学进展 年份:1987
在药物合成中,常用甲基或其它烃基保护酚羟基和羧基,使成酚醚和羧酸酯,反应完成后除去这些保护基时,因烷醚及酯的碳一氧键较稳定,往往要采用较激烈的条件。如脂肪醚用恒沸氢...
[期刊论文] 作者:曹观坤,
来源:国外医学.药学分册 年份:1980
在研究哒嗪酮衍生物的构-效关系过程中,作者以3(2H)-哒嗪酮骨架为基础,通过变换功能基位置,对B型结构进行改造;讨论了4-烷氧基-2-取代-5-(取代氨基)3(2H)-哒嗪酮地(C)的合成...
[期刊论文] 作者:曹观坤,,
来源:南药译丛 年份:1960
本文作者等发现4-甲基-6-肼基嘧啶缩醛(4—methyl—6-hydrazinopyrimidine)对各称细菌具有一定的活性,但是较低(0.1—0.5 mg/ml.)。另外一些工作者用2-肼基缩醛-4,6-二甲基(...
[期刊论文] 作者:曹观坤,,
来源:南药译丛 年份:1962
由于某些缩氨胍腙化合物是有效的抗菌剂,因而本文作者考虑将缩氨胍腙基团——-CH=N—NH—C(=NH)-NH_2——分别引入苯和联苯基、二苯醚、苯硫醚、二苯砜、二苯甲烷、二苯乙烷...
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