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[期刊论文] 作者：李艳阳,赵砚瑾,李庶心,,
来源：中国新药杂志 年份：2013
目的:合成Hh通路抑制剂vismodegib.方法:以2-氯-5-硝基苯胺为起始原料通过4步反应合成了Hh通路抑制剂vismodegib(2-氯-N-(4-氯-3-(吡啶-2-基)苯基)-4-(甲磺酰基)苯甲酰胺).结...
[期刊论文] 作者：王永珍,赵砚瑾,李庶心,,
来源：精细化工中间体 年份：2013
以2-乙基苯胺为起始原料,经硝化、成环、甲基化、硝基还原、与2,4-二氯嘧啶取代、碘甲烷甲基化等反应制得2,3-二甲基-N-（2-氯嘧啶-4-基）-N-甲基-2H-吲唑-6-胺,再与2-甲基-5-氨...
[期刊论文] 作者：徐佳彬,赵砚瑾,李庶心,,
来源：合成化学 年份：2015
以2-氯-4-硝基苯酚和2-氰基-4-硝基苯胺为起始原料,经7步反应完成了EGFR酪氨酸激酶抑制剂Varlitinib的全合成,总收率18.2%,其结构经1H NMR和13C NMR确证。...
[期刊论文] 作者：谢宁,李艳阳,赵砚瑾,李庶心,,
来源：中国新药杂志 年份：2013
目的:合成Bcr-Abl激酶抑制剂ponatinib,并对工艺进行改进.方法:以6-氯-3-氨基哒嗪为起始原料通过9步反应合成Bcr-Abl激酶抑制剂ponatinib.结果与结论:目标产物结构经1H-NMR和...
[期刊论文] 作者：史祥飞,薛阳,赵砚瑾,李庶心,,
来源：解放军药学学报 年份：2011
目的设计合成一系列新型喹啉双芳基脲类化合物作为潜在的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。方法以2甲-基-2苯基丙酸为原料经过9步反应,合成了12个喹啉衍生物,结构经过1H-NMR鉴定。结果...
[期刊论文] 作者：周燕, 赵砚瑾, 李庶心, 邓晓东,,
来源：解放军药学学报 年份：2012
目的设计并合成一系列苯丙烯酰胺衍生物并考察其抗肿瘤活性。方法以4-氨甲基苯甲酸为原料合成一系列苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂。目标化合物经过1H-NMR、MS鉴定,且采...
[期刊论文] 作者：谢宁, 李艳阳, 孙慧芳, 赵砚瑾, 李庶心,,
来源：中国医药工业杂志 年份：2014
3,4-二甲氧基苯胺(2)与5-(甲氧基亚甲基)-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮发生取代反应,再经环合、氯代,与对硝基苯酚反应制得6,7-二甲氧基-4-(4-硝基苯氧基)喹啉,再经过Pd/C...
[期刊论文] 作者：余志兵,李庶心,冯艳菊,赵砚瑾,,
来源：应用科技 年份：2007
N-甲基．5．甲氧基．2．硝基苯胺是重要的医药中间体．这里以5-氯-2-硝基-苯胺（1）为起始原料，经取代、乙酰化、甲基化、去乙酰化得N-甲基．5．甲氧基-2-硝基苯胺（5），其结构经HNMR确证．......
[期刊论文] 作者：史祥飞,叶清泉,薛阳,赵砚瑾,李庶心,,
来源：解放军药学学报 年份：2011
目的设计合成苯甲酰胺嘧啶衍生物,并初步评价其抗肿瘤活性。方法以4-氨甲基苯甲酸为原料经过4步反应,合成了12个苯甲酰胺衍生物,结构经过1H NMR和MS鉴定,采用MTT法筛选了目标...
[期刊论文] 作者：李庶心,江发龙,赵砚瑾,郭金华,王志清,,
来源：有机化学 年份：2006
报道了9-（β-D-2′-脱氧核糖基）-6-甲基嘌呤合成的新方法，以肌苷1为原料，经酯化、氯化、氨解得6-氯嘌呤核苷（4），再经过羟基保护、6-位甲基化反应及脱保护反应得到关键中间体6-甲基嘌......
[期刊论文] 作者：徐佳彬,万仁贵,叶清泉,赵砚瑾,李庶心,,
来源：中国药物化学杂志 年份：2014
目的 设计合成具有抗肿瘤活性的新型苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂.方法 4-氨甲基苯甲酸酯化后与2,6-二氯吡嗪反应得到中间体,再经过Suzuki反应后与相应的取代苯硼酸偶联...
[期刊论文] 作者：万仁贵, 徐佳彬, 王永珍, 赵砚瑾, 李庶心,,
来源：合成化学 年份：2015
以3-甲基-4-硝基苯甲酸为原料,经酯化、还原、硝化等10步反应合成了4个新型的联苯四氮唑沙坦类化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。...
[期刊论文] 作者：李庶心,余志兵,赵砚瑾,陈兴娟,王志清,,
来源：中国药物化学杂志 年份：2007
目的研究（E）-5-（2-溴乙烯基）-1-β-D-阿拉伯呋喃糖尿嘧啶的合成。方法以四乙酰核糖为原料与2，4-二甲硅烷基尿嘧啶偶联得2’，3’，5＇-三-O-乙酰核糖尿嘧啶（2），经醇解、脱水环合、开环得1-（......
[期刊论文] 作者：罗飚,洪新福,姚郑林,占文虎,赵砚瑾,李庶心,,
来源：中国药物化学杂志 年份：2012
目的寻找新的烟酰胺磷酸核糖转移酶(Nampt)抑制剂,为进一步药物设计提供依据。方法以进入临床研究的APO866为先导化合物,设计合成一系列Nampt抑制剂。以哌嗪为原料,经取代、S...
[期刊论文] 作者：徐明, 赵砚瑾, 钱鹏宇, 王永珍, 李艳阳, 谢宁, 李庶,
来源：中国药物化学杂志 年份：2013
目的改进MGCD0103的合成工艺。方法以3-乙酰吡啶为原料,与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛缩合后,与4-胍基甲基-苯甲酸环合,再与邻苯二胺缩合得到MGCD0103。结果与结论目标化合物经...
[期刊论文] 作者：王永珍,钱鹏宇,徐明,李艳阳,谢宁,赵砚瑾,李庶心,,
来源：精细化工中间体 年份：2012
以4-氟苯胺为起始原料,先用一锅法将氨基进行保护并进行硝化,再用9 mol/L盐酸去乙酰化保护后,选用Raney镍还原制得4-氟-1,2-苯二胺。总收率为68.6%,产品经1H NMR和MS表征。本...
[期刊论文] 作者：罗文艳,韩春光,李庶心,薛阳,赵砚瑾,匡先兆,刘永学,,
来源：中国药理学通报 年份：2008
目的利用适于PPAR转录激活效应检测的细胞模型，分析系列化合物对PPARα及1亚型的活化作用。方法将PPARα（或PPARγ）表达质粒、报告基因质粒和内参照质粒共转染HepG2细胞，并以仅转...
[期刊论文] 作者：于清华,李俊明,赵砚瑾,刘意林,江发龙,李庶心,,
来源：合成化学 年份：2016
以MS-275为先导化合物,设计并合成了7个新型苯甲酰胺类化合物（6a6c,14a,14b,15a和18）,其结构经1H NMR和ESI-MS表征。采用MTT法测定了6a6c,14a,14b,15a和18对人急性白血病细胞（HL...
[期刊论文] 作者：钱鹏字,王永珍,谢宁,徐明,李艳阳,赵砚瑾,李庶心,
来源：精细化工中间体 年份：2013
以3-甲基-4-氨基苯甲酸甲酯为原料,经正丁酰氯酰化,混酸低温硝化,Fe粉/CH3COOH还原,醋酸回流环合4步反应得到目标化合物4-甲基-2-正丙基-6-甲氧羰基苯并咪唑,总收率68.2%。...
[期刊论文] 作者：孙慧芳,李艳阳,谢晓霞,黄荣清,赵砚瑾,李庶心,,
来源：科学技术与工程 年份：2014
建立反相高效液相色谱法测定Vismodegib含量。采用DiamonsilC18色谱柱（250mm×4．6mm，5μm），以乙腈-水（50：50）为流动相，检测波长：230nm，流速：1．0mL·min^-1，进样体积为20μL，柱温为室......
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