【摘 要】
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[1,3]二硫戊环-2-亚基-芳基胺是一类具有生物活性的含硫杂环化合物,可被用作抗炎镇痛药.[1,3]二硫戊环-2-亚基-芳基胺的传统合成方法主要由异硫氰酸酯与环硫化合物反应,异硫氰酸酯与2,2-二丁基-1,3,2-二硫杂锡杂化合物反应,异硫氰酸酯与1,2-二溴乙烷、碳酸钾反应.但是,由于原料异硫氰酸酯剧毒,限制了这些方法的使用.最近,我们课题组报道了使用1-丁基-3-甲基咪唑醋酸盐(BmimOA
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[1,3]二硫戊环-2-亚基-芳基胺是一类具有生物活性的含硫杂环化合物,可被用作抗炎镇痛药.[1,3]二硫戊环-2-亚基-芳基胺的传统合成方法主要由异硫氰酸酯与环硫化合物反应,异硫氰酸酯与2,2-二丁基-1,3,2-二硫杂锡杂化合物反应,异硫氰酸酯与1,2-二溴乙烷、碳酸钾反应.但是,由于原料异硫氰酸酯剧毒,限制了这些方法的使用.最近,我们课题组报道了使用1-丁基-3-甲基咪唑醋酸盐(BmimOAc)离子液体为催化剂,芳香胺与三硫代碳酸乙烯酯为原料合成[1,3]二硫戊环-2-亚基-芳基胺类化合物.本文首次报道了以CS2、环氧乙烷与苯胺为原料,利用有机超强碱DBU与DBU鎓离子液体HDBUBr为分子间协同催化剂,"一锅法"反应制备[1,3]二硫戊环-2-亚基-苯胺(Scheme 1).
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