论文部分内容阅读
目的：综述了整合酶的结构、催化机理以及最近几年整合酶抑制剂的研究进展。方法：查阅了大量相关文献。
结果：整合酶抑制剂是研制抗HIV-1药物的一个理想靶点。结论：HIV-1整合酶抑制剂将在治疗艾滋病方面发挥重大作用。
HIV-1整合酶抑制剂研究进展
【摘 要】
：
目的：综述了整合酶的结构、催化机理以及最近几年整合酶抑制剂的研究进展。方法：查阅了大量相关文献。
结果：整合酶抑制剂是研制抗HIV-1药物的一个理想靶点。结论：HIV-1整合酶抑制剂将在治疗艾滋病方面发挥重大作用。
【机 构】
：
首都师范大学化学系,北京100048
【出 处】
：
2008中国药学会学术年会暨第八届中国药师周
【发表日期】
：
2008年5期
其他文献
原花青素是花青素类物质的缩合物，从不同资源制备的原花青素其组分与结构各不相同，功能也有差异。本文从分类学角度分析了原花青素资源的分布，并对其中的一些重要资源进行评价和分析，为新的原花青素资源的探索提供了方向，并为原花青素的开发提供参考。
通过超声辅助技术对油菜籽原花青素类物质进行了提取的单因素实验和正交实验研究，得出影响提取效果各因素的主次顺序依次为：乙醇浓度>提取温度>超声作用时间>料液比。确定最佳的超声提取条件为：在60℃下，按1：20(g/mL)的料液比加入浓度为60％乙醇溶液，超声提取20min，共3次。按此条件制备得到的原花青素提取率为21.435mg/g，优于传统提取方法所得的原花青素 11.553mg/g。
目的：研究清开灵注射液对金黄色葡萄球菌生长代谢的影响，探索建立基于生物评价的清开灵注射液质控新方法。方法：采用微量量热法，考察药物作用于细菌的生物热效应，对所测得的热功率输出曲线进行对比分析和计算机拟合，抽提有效参数，得出系列热动力学参数信息。结果：在一定范围内(0～150 μL)，随剂量增加，金黄色葡萄球菌生长曲线呈“下降、后延”趋势，且参数T1、T2、K1、P1、P2、I均与剂量呈较好的线性关
目的：研究以GCLE和吡啶为原料合成头孢他啶中间体7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基头孢-4-羧酸对甲氧苄酯的动力学过程。方法：通过高效液相色谱仪对反应过程进行监测。结果：确定反应为SN2历程，通过测定25℃、35℃在二氯甲烷中反应的速率常数，求得表观活化能为76.882kJ/mol。结论：此反应可增加吡啶用量可进一步提高反应收率。
目的：探讨贞清方对糖尿病大鼠肾脏脂质代谢的调节作用及其分子机制。方法：高糖高脂饲料加低剂量链脲佐菌素注射制备2型糖尿病大鼠模型，将成模大鼠分为：贞清方组、二甲双胍组、模型组，另设正常对照组，每组18只大鼠。分别在治疗8周和12周时检测大鼠的肾皮质TG含量。12周时，采用RT-PCR检测肾皮质固醇调节元件结合蛋白-1c(SREBP-1c)和脂肪酸合成酶(FAS)的mRNA表达，同时，检测血糖、血甘油
目的：运用微生物转化的方法对7-木糖-10-去乙酰紫杉醇进行7-木糖选择性水解获得抗肿瘤药物紫杉醇的中间体10-去乙酰紫杉醇。方法：通过4-甲基-7-木糖伞形花内酯作为荧光标记底物，结合现代分析技术如薄层层析(TLC)、高效液相色谱紫外光谱联用(LC-UV)、液相色谱质谱联用(LC-MS2)从红豆杉植物的枝叶及其生长周围的土壤、桧柏树下腐烂树叶覆盖土壤中筛选出具有选择性水解7-木糖苷酶活性的微生物
目的：建立液相色谱-蒸发光散射法(HPLC-ELSD)测定硫酸依替米星含量和有关物质,采用液相色谱-电喷雾离子阱质谱法(HPLC-ESI-MSn)对硫酸依替米星成品中的有关物质进行鉴定。方法：采用Gemini NX C18(4.6mm×150mm，5μm)色谱柱，以[水-氨水-冰醋酸(96：3.6：0.4)]-甲醇(70：30)为流动相，流速1.0ml/min，漂移管温度105℃，载气流量2.6L
目的：了解由中药引起的不良反应的发生特点和相关因素。方法：采用描述性研究方法，对由中药引起的28例不良反应报告的一般情况，用药品种，用药途径以及不良反应的临床表现等进行统计分析。结果：28例中药不良反应报告中，男女性别比例为1:1.15，年龄最大的86岁，最小的8个月；涉及药物23种，其中心脑血管系统用药不良反应的发生率最高(35.71％)，其次为消化系统用药(21.43％)。中药ADR的临床表现
目的：以紫杉宁为原料合成具有肿瘤细胞多药耐药逆转活性的taxinineNN-3类似物。方法：先将紫杉宁的9,10-乙酰氧基选择性水解、保护，再选择性水解5-肉桂酰基，然后还原13-酮羰基，重新引入肉桂酰基，再脱保护、乙氧基化。结果：以紫杉宁为原料，经过8步反应合成了具有肿瘤细胞多药耐药逆转活性的taxinine NN-3类似物。结论：紫杉宁的9,10-二羟基化合物在碱性条件下容易发生开环反应，难以