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18F标记的哌啶类σ1受体显像剂的合成及体内外生物评价

来源 :第十二届全国放射性药物与标记化合物学术交流会 | 被引量 : 0次 | 上传用户：lanmei01

【摘 要】

：

Sigma1(σ1)受体与抑郁症、精神分裂症、早老性痴呆等许多神经精神疾病、学习记忆以及可卡因成瘾等密切相关.因此研究具有高亲和性和选择性的σ1受体显像剂,可以为早期诊断中

【作 者】

：

叶佳俊 李建洲 王霞 Deuther-Conrad Winnie Brust Peter 刘伯里 贾红梅 

【机 构】

：

放射性药物教育部重点实验室,北京师范大学化学学院,100875北京Helmholtz-ZentrumDresden-Rossendorf,InstituteofRadiopharmaceuticalC

【出 处】

：

第十二届全国放射性药物与标记化合物学术交流会

【发表日期】

：

2014年11期

【关键词】

：

苯基哌啶类化合物 合成工艺 生物评价 σ1受体 脂水分配系数 氟-18标记 

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Sigma1(σ1)受体与抑郁症、精神分裂症、早老性痴呆等许多神经精神疾病、学习记忆以及可卡因成瘾等密切相关.因此研究具有高亲和性和选择性的σ1受体显像剂,可以为早期诊断中枢神经系统疾病提供灵敏的分子探针.本文设计了18F标记的苯基哌啶类放射性示踪剂[18F]Pp-CN-O-F([18F]7),合成了相应的稳定配体,通过体外受体配体竞争结合实验测定了配体对σ1和σ受体的亲和性,通过脱OTs反应制备了[18F]7,测定了脂水分配系数,并对其进行了正常小鼠生物分布、抑制实验及代谢等体内生物评价.

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