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光学纯的羟基酯及其衍生物是一些具有生物活性手性药物的重要合成中间体,如长效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂奥利司他(Orlistat)[1],西汀类抗抑郁药物氟西汀(Fluoxetine)[2],治疗急性冠脉综合征的替卡格雷等(Figure 1)。高效制备单一异构纯的羟基酯是有机合成领域的目标之一,具有重要的理论意义和应用价值。本研究中我们建立了铜盐/手性配体/硅烷催化不对称硅氢化体系,在空气氛围下可以高效、高对映选择性还原γ-芳基-γ-酮酸酯,产物的ee 值均大于90%,为合成具有γ 手性中心的γ-芳基-γ-羟基酯提供了一种经济且高效实用的新方法(Scheme 1)。