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分子靶向药物是利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子细胞生物学上的差异,采用封闭受体、抑制血管生成、阻断信号传导通路等方法作用于肿瘤细胞特定的靶点，特异性地抑制肿瘤细胞的生长，促使肿瘤细胞凋亡。分子靶向治疗比传统的化疗特异性强、毒副反应小，将成为今后肿瘤治疗的新趋势。本文主要介绍干扰细胞信号转导、抑制血管生成、调控细胞生长周期这三个方向的新药开发动态及研究成果。