【摘 要】
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目的：制备一种马钱子总碱的新剂型,以期提高马钱子总碱的载药量和经皮渗透性能；方法：采用热溶剂-高压均质法制备马钱子总碱脂质液晶纳米粒(TASS-LLCN),采用超滤离心法测定其包封率,以包封率为指标采用星点设计-响应面法优化TASS-LLCN 的处方,并对优化后制备的LLCN 的基本性能进行评价.同时,采用Franz 扩散池法比较TASS-LLCN 凝胶和TASS普通凝胶的体外经皮渗透,初步考察T
【机 构】
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江西中医药大学 现代中药制剂教育部重点实验室,南昌 330004
【出 处】
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世界中医药大会第四届夏季峰会暨世界中医药学会体质研究专业委员会第七届学术年会
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目的：制备一种马钱子总碱的新剂型,以期提高马钱子总碱的载药量和经皮渗透性能；方法：采用热溶剂-高压均质法制备马钱子总碱脂质液晶纳米粒(TASS-LLCN),采用超滤离心法测定其包封率,以包封率为指标采用星点设计-响应面法优化TASS-LLCN 的处方,并对优化后制备的LLCN 的基本性能进行评价.同时,采用Franz 扩散池法比较TASS-LLCN 凝胶和TASS普通凝胶的体外经皮渗透,初步考察TASS-LLCN 凝胶的经皮渗透行为.结果：马钱子总碱脂质液晶纳米粒的最佳制备处方为GMO 含量1403.19mg/mL、GMO-F127 之比为7.25：1、载药量为9.48％,预测包封率为64.01％；制剂质量评价显示制得的纳米粒平均粒径为186nm 左右,zeta 电位为-33.1mv,pH 值6.83,稳定性良好；透皮实验显示,脂质液晶纳米粒的24小时累计透过量和渗透速率均大于普通凝胶,具有显著性差异(P＜0.05),可以促进有效成分的吸收；脂质液晶纳米粒的皮肤滞留量大于普通凝胶,说明药物在皮下形成储库,有利于药物的持续释放.结论：马钱子总碱脂质液晶纳米粒可显著提高马钱子总碱的载药量和经皮渗透性能,是一种潜在的具有缓释作用的新型药物.
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