【摘 要】
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能够在磷脂双层膜中跨膜转运离子的小分子有机化合物，因其在新药研发等领域中的潜在应用而引起了研究者的极大兴趣[1]。胆酸因其独特的两亲结构而成为构筑该类小分子化合物的一个有用模块。本研究从胆酸出发合成了功能化胆甾二聚体 1-3(Figure 1A)，并以卵磷脂(EYPC)脂质体为模型，用氯离子选择性电极和荧光光谱法系统研究了各二聚体的离子跨膜转运活性。结果表明，化合物 1 选择性转运阳离子[2]；化
【机 构】
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南方医科大学药学院合成药物化学课题组,广州 510515
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能够在磷脂双层膜中跨膜转运离子的小分子有机化合物，因其在新药研发等领域中的潜在应用而引起了研究者的极大兴趣[1]。胆酸因其独特的两亲结构而成为构筑该类小分子化合物的一个有用模块。本研究从胆酸出发合成了功能化胆甾二聚体 1-3(Figure 1A)，并以卵磷脂(EYPC)脂质体为模型，用氯离子选择性电极和荧光光谱法系统研究了各二聚体的离子跨膜转运活性。结果表明，化合物 1 选择性转运阳离子[2]；化合物 2 同向转运阴阳离子，并有一定的阴离子选择性[3]，而化合物 3 具有跨膜转运 Cl-的能力(Figure 1B)，转运机制主要是阴阳离子的同向转运。这些发现说明，可通过微调胆酸二聚体连接基团的结构调控离子跨膜转运性能。
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