【摘 要】
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目的 考察和比较一类新药非核苷类抗HIV病毒逆转录酶抑制剂1-苄氧甲基-5-碘-6-苄基尿嘧啶(W-1)晶型状态对口服给药大鼠体内生物利用度的影响.方法 采用电子扫描显微镜法
【机 构】
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北京大学医学部基础医学院药理学系,北京,100191
【出 处】
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
论文部分内容阅读
目的 考察和比较一类新药非核苷类抗HIV病毒逆转录酶抑制剂1-苄氧甲基-5-碘-6-苄基尿嘧啶(W-1)晶型状态对口服给药大鼠体内生物利用度的影响.方法 采用电子扫描显微镜法、熔点测定法、差示扫描量热法(DSC)、X-射线粉末衍射法、红外光谱法等对W-1原料药(样品A与样品B)晶型进行考察；采用高效液相色谱(HPLC)法检测SD大鼠单次口服及静脉给药(均为100 mg/kg)后血药浓度经时变化,并计算绝对生物利用度.结果 电子扫描显微镜结果显示,W-1样品A呈细长均匀的针状结晶且其分布较松散,而样品B(贮存时间延长10个月)则呈粗细不等的短棒状结晶并聚集成致密团块；样品A与样品B的熔距分别为0.8℃和1.5℃；DSC结果显示样品A仅在162.04℃处呈现1个吸收峰(-235.69 mJ,-86.02 J/g),而样品B在159.15℃(-204.6 mJ,-77.21 J/g)和168.54℃(-2.36 mJ,-0.89 J/g)处呈现2个吸收峰.但两种样品的X-射线粉末衍射及红外光谱分析结果则未见显著差异性.上述结果显示W-1样品B的化学晶型稳定性显著高于样品A.大鼠口服W-1样品A及样品B后的药动学参数之间具有显著差异性,其中Cmax分别为2.51±1.16 μg/mL和0.06±0.04μg/mL,tmax为0.42±0.14 h和3.92±3.14 h,AUC0→t分别为6.07±1.10 μg/mL·h和0.37士0.07 μg/mL·h (P＜0.05),二者的绝对生物利用度分别为9.76％和0.59％.结论 W-1化合物在大鼠体内口服生物利用度的差异性可能是由于其不同晶型状态所致.
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