【摘 要】
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基于阿魏酸的抗血栓、抗炎、抗自由基等功能和寡肽转运蛋白PepT2(Peptide Transporter 2)具有转运二、三肽等具有酰胺键特征底物的特点。对阿魏酸进行化学修饰,以期得到吸收
【机 构】
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河南工业大学化学化工学院 郑州 450001
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基于阿魏酸的抗血栓、抗炎、抗自由基等功能和寡肽转运蛋白PepT2(Peptide Transporter 2)具有转运二、三肽等具有酰胺键特征底物的特点。对阿魏酸进行化学修饰,以期得到吸收效率高药效好的阿魏酸衍生物。阿魏酸在NaOH溶液中经醋酸酐修饰成乙酰阿魏酸(产率71.4％,mp 196～199℃)。酪氨酸经甲醇-二氯亚砜溶液的方法合成酪氨酸甲酯盐酸盐(产率94.3％,mp 180～183℃)。乙酰阿魏酸经1-羟基苯并三唑(HOBt)、N、N-二环己基碳二亚胺(IDCC),在N-甲基吗啡啉(NMM)和N,N-二甲基甲酰胺(DMF)的存在下与酪氨酸甲酯盐酸盐成酰胺,制得乙酰阿魏酰酪氨酸甲酯(产率52.19％,mp 65～68℃)。阿魏酸酰胺化合物经IR、NMR、ESI-MS测试技术表征与目标产物一致。
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