【摘 要】
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中国原创天然药物(产物)的研究越来越受到广泛重视,而天然药物代谢研究是推测其复杂成分体内过程的重要环节之一.然而,与化学合成药物相比,天然药物的代谢研究普遍存在如下特点：天然产物骨架的复杂性和丰富的官能团赋予了其多种代谢可能,代谢物常常具有种类多而浓度低的特点;天然产物及其代谢物中普遍存在同分异构体现象,使得一般的串联质谱技术很难鉴定其结构(代谢产物对照品一般难获得);天然药物普遍存在口服生物利用
【机 构】
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中国医学科学院、北京协和医学院 药物研究所
【出 处】
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2017年中国药学大会暨第十七届中国药师周
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中国原创天然药物(产物)的研究越来越受到广泛重视,而天然药物代谢研究是推测其复杂成分体内过程的重要环节之一.然而,与化学合成药物相比,天然药物的代谢研究普遍存在如下特点：天然产物骨架的复杂性和丰富的官能团赋予了其多种代谢可能,代谢物常常具有种类多而浓度低的特点;天然产物及其代谢物中普遍存在同分异构体现象,使得一般的串联质谱技术很难鉴定其结构(代谢产物对照品一般难获得);天然药物普遍存在口服生物利用度低的特征,体内药效作用机制难以阐明等.基于上述特征,使天然药物代谢研究中的药物分析技术面临越来越多的挑战.围绕这些技术难点和热点，本文综述了近年来药物分析技术在天然药物代谢研究中的新进展。随着色谱-质谱、色谱-光谱-质谱等技术的发展与应用，复杂体系不必进行完全分离即可进行代谢产物研究，缩短了分析时间，提高了检测灵敏度，已经成为代谢产物的结构鉴定及体内痕量代谢产物含量测定的技术手段。同时，随着微生态学和现代中医药的发展，肠道菌与天然药物相互作用的研究已逐渐成为难吸收天然药物代谢研究的新策略，药物分析技术将对肠道菌调控的药物（口服）药代-药效相关性及作用机制的研究产生重要影响。
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