【摘 要】
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以α1A受体选择性拮抗剂坦索罗辛为阳性药,建立大鼠前列腺CMC筛选模型,构建CMC-HPLC/MS二维分析系统.对钩藤不同提取部位进行筛选、二维进一步分析、鉴定、经质谱鉴定、对照
【机 构】
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陕西,西安,西安交通大学药学院,710061
【出 处】
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2013年中国化学会产学研合作研讨会——化学与创新药物会议
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以α1A受体选择性拮抗剂坦索罗辛为阳性药,建立大鼠前列腺CMC筛选模型,构建CMC-HPLC/MS二维分析系统.对钩藤不同提取部位进行筛选、二维进一步分析、鉴定、经质谱鉴定、对照品对比,结果发现钩藤碱、异钩藤碱、去氢钩藤碱和去氢异钩藤碱为在大鼠前列腺细胞膜色谱的保留成分.选用大鼠尾动脉血管环,以盐酸哌唑嗪为阳性对照药,通过离体血管舒张实验研究4种成分的舒血管作用强弱.其舒血管作用呈现为非竞争性拮抗作用,舒张血管的最大效应降低.强度分别为异钩藤碱＞钩藤碱＞去氢异钩藤碱＞去氢钩藤碱.药物与受体的竞争结合实验表明4种生物碱,主要作用靶点为α1A受体,钩藤碱,异钩藤碱,去氢钩藤碱,去氢异钩藤碱与α1A受体相作用的平衡解离常数分别为8.10e-9,1.37e-8,2.87e-8,2.05e-8.建立了4种成分的整体柱同时分析方法,对10个不同产区的钩藤进行分析,结果表明该方法可用于钩藤的质量评价.
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