甲磺酸多沙唑嗪的合成

来源 :第五届全国制药工程科技与教学研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:huazi8527
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目的:合成甲磺酸多沙唑嗪。 方法:以价廉易得的藜芦醛为起始原料,经硝化、高锰酸钾氧化、还原、环合、氯化、氨解得中间体4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉(8),后者与1,4-苯骈二氧六环-2-甲酰哌嗪(3)缩合得盐酸多沙唑嗪,经氨水中和、甲磺酸戍盐得到目标化合物甲磺酸多沙唑嗪(1)。 结果:改进了甲磺酸多沙唑嗪的合成工艺,产品结构经过元素分析、IR、MS和1H-NMR确证。 讨论:该合成路线可行,收率高,反应条件温和,适合工业化生产。
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目的:以哌嗪作为母体化合物,设计合成一些具有前手性的化合物,用于手性药物的合成。方法:将溴代苯乙酮及其衍生物与1-乙氧羰基哌嗪进行取代反应,然后经过水解得到目标化合物。结果与结论:共合成化合物13个(3个未见报道),目标化合物4个。另外该方法简便易行,产率较高,便于工业生产应用。
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目的:对阿托伐他汀的合成路线,及其中间体的合成工艺新进展情况作一简述。方法:以各起始原料开始对阿托伐他汀及其中间体合成。结果:列出7条最新研究的合成路线。结论:阿托伐他汀是一种全合成的新型羟甲基戊二酶辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。该药用于降低血液中的胆固醇和甘油三酯,能够预防由于阻塞血管等引起的疾病。因此对该药物的研究必将成为主流。
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目的:合成并用X单晶衍射法来分析一些1,6-二氢-1,2,4,5-四嗪化合物。方法:通过国外少有几篇文献来合成1,6-二氢-1,2,4,5-四嗪化合物。并用IR,lHNMR,MS,EA来间接确定合成化合物的正确性。对于2c化合物用X单晶衍射法来直观确定其结构。结果:证明合成的化合物为目标产物。结论:从2c的单晶衍射结构中可以得到其中心的四嗪环具有一个不对称的船式结构.并且综合国内外的文献可知此分子
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