【摘 要】
:
过去的几十年中,在有机合成、药物化学、组合化学领域中,异腈被看作是一种重要的合成子。事实上,由于其独特的结构和较高的反应活性,基于异腈的多组分反应[1]、环加成反应[2]、杂环合成[3]、串联反应[4]已经取得了显著的成效。过渡金属催化的异腈插入反应已经成为一种重要的基本化学转变过程。经典的异腈插入过程通常发生在有机卤化物与亲核试剂之间,并且底物的预官能团化过程通常是冗长的和非原子经济性的。因此发
【机 构】
:
青岛科技大学化学与分子工程学院 青岛266042
【出 处】
:
中国化学会第十三届全国有机合成化学学术研讨会
论文部分内容阅读
过去的几十年中,在有机合成、药物化学、组合化学领域中,异腈被看作是一种重要的合成子。事实上,由于其独特的结构和较高的反应活性,基于异腈的多组分反应[1]、环加成反应[2]、杂环合成[3]、串联反应[4]已经取得了显著的成效。过渡金属催化的异腈插入反应已经成为一种重要的基本化学转变过程。经典的异腈插入过程通常发生在有机卤化物与亲核试剂之间,并且底物的预官能团化过程通常是冗长的和非原子经济性的。因此发展一种直接异腈插入的氧化偶联反应符合绿色可持续化学的要求[5]。本论文报道了一种通过镍催化下两分子异腈与酰胺的插入反应高效地合成吡咯类化合物的方法。在这一转变过程中,两分子异腈在镍催化下氧化偶联插入到酰胺的β-C与N原子之间,该反应在空气氛围下进行,操作简便,反应原料简单易得,反应条件温和,高原子经济性。所合成的新化合物的结构均已通过IR、1H NMR、13CNMR及HRMS进行表征,并培养出化合物3的单晶,确定了目标化合物的结构。
其他文献
The ubiquitous and diverse nature of C-H bonds in complex organic compounds makes C-H bond activation an attractive approach to C-C and C-X bonds.Beside sp2 C-H activation,which was mainly conducted t
In recent years,functionalized quinolines are playing a vital role in biological chemistry,pharmaceutical chemistry,and material sciences.And C-H functionalization of quinolines has become a common st
喹唑啉衍生物具有良好的生物活性和药理活性1,其合成方法及生物活性评价一直是有机化学领域的热点之一2.随着现代有机合成的发展,过渡金属(Cu,Pd等)催化合成喹唑啉衍生物的方法已有大量报道.我组自2009年开始研究喹唑啉化合物的合成方法,报道了用钯催化C-O键活化策略得到4-位官能团化的喹唑啉衍生物(Scheme 1a)3.我组的工作表明,喹唑啉骨架可作为导向基团在过渡金属催化C-H官能团化反应中起
烷基是许多具有生物活性分子的结构特征基团,在某些药物活性分子中引入甲基可以明显改善其物理性质以及生物活性[1-3]。甲基作为给电子基团,可以增强分子的疏水特征从而大大改善分子的亲核性[4-5]。喹唑啉化合物大量存在于天然产物中,因其具有优良的生物活性,已成为一类具有较高研究价值的杂环化合物。利用过渡金属催化喹唑啉化合物进行官能团化反应,由于其高效性和高选择性,已成为现代有机化学研究的一个新热点,邻
Indolines are prevalent in a huge number of natural products and alkaloids1.They have extensive value in the fields of agrochemicals and pharmaceuticals because of pharmacological and biological activ
The intrinsic asymmetry of 1,2,3-triazole as the core was designed and synthesized three isomers,1,2 dDPAmTAz,dTPAmTAZ,and N-PhCzmTAZ.Compare with the 1,2,4-triazole,the asymmetric 1,2,3-isomer has it
随着一系列噻唑类化合物成功用于临床和农业生产,噻唑类化合物的研发成为近些年来研究的热点领域之一[1a]。噻唑类化合物作为新型材料已在染料、抗腐蚀材料、非线性光学材料、导电材料以及场效应晶体管等多个领域显示出巨大的发展潜力。所合成的噻唑类衍生物在医药、农药、材料、生物染色剂和超分子化学领域都有广泛应用[1b]。β-芳甲酰基硫代酰胺是一类重要的有机合成子[2],由于其优良的反应活性而被广泛用于有机合成
噻唑类衍生物是一类重要的杂环化合物,广泛存在于天然产物中。这类化合物因其独特的化学结构而具有良好的生物活性和药理活性,在医药、农药和材料等诸多领域都发挥着重要的作用[1],传统的合成噻唑的方法中,Hantzsch合成法应用最为广泛[2],但也存在原料难以合成,成本高,毒性强等缺陷。因此发展新的合成方法意义重大。我们课题组在以往的工作基础上[3],发展了一种以异腈和硫脲为合成子,在镍催化条件下合成噻
氨基噻吩类化合物是重要的农药和医药中间体,其很多衍生物是药效显著,结构新颖的特效药,无论是在分子设计还是在促进人类健康方面都起着非常大的作用[1]。β-芳甲酰基硫代酰胺是一类重要的有机合成中间体,作为合成子在合成有机杂环化合物中扮演着不可或缺的角色[2]。β-芳甲酰基硫代酰胺分子内有五个活泼的反应中心,同时拥有高活性的三个亲核中心和两个亲电中心,因而,当其与双亲核试剂或双亲电试剂反应时,便可以通过
噻唑环是一类重要的含氮、硫杂原子的五元芳杂环,其特殊的结构使得噻唑类化合物在化学、药学、生物学和材料科学等诸多领域具有广阔的应用前景,显示出巨大的开发价值,受到广泛关注。在医药领域[1],噻唑类药物具有抗菌、抗真菌、抗结核、抗癌、抗病毒、降血糖、消炎镇痛、抗癫痫等功效;在农药领域[2]。噻唑类药物可充当杀虫剂、除草剂、杀菌剂。具有噻唑骨架的化合物在染料、生物染色剂、抗腐蚀材料、非线性光学材料、电致