EDTA类似物连接的吡咯-聚酰胺二聚体及Ce(Ⅳ)配合物的合成与DNA作用研究

来源 :中国化学会第29届学术年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户：dishunzhaopin

【摘要】

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【作者】

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杨建伟董承林燕玲周春琼陈文华

【机构】

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南方医科大学药学院,广东省广州市广州大道北1838号,510515

【出处】

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中国化学会第29届学术年会

【发表日期】

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2014年1期

【关键词】

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EDTA类似物 DNA切割活性切割机理抗肿瘤活性

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　　许多生物活性分子通过特异性识别和水解切割 DNA 显示出优良的生物活性,因此设计合成特异性识别和水解切割 DNA 的化学核酸酶是目前化学生物学研究领域的热点之一.为提高金属离子与配体的配位能力、提高化合物水溶性及开发出可能水解切割 DNA 的试剂,本研究在化合物 1 和 2 的基础上[1-3],设计合成了由 EDTA 类似物连接的双吡咯聚酰胺二聚体 3 及其 Ce(Ⅳ)金属配合物 Ce-3(图 A).电泳实验表明：配合物 Ce-3 在生理条件下,均可将超螺旋 pBR322 DNA 切割成缺刻和线性 DNA,动力学研究表明其总的催化效率 kmax/KM= 3.08×103h-1·M-1,且以水解机理切割 DNA(图 B).同时 MTT 法证实 Ce-3 具较好的抗A549 和 HepG2 肿瘤活性.

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