【摘 要】
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目的:构建αvβ3受体拮抗剂的药效团模型,设计新型αvβ3受体拮抗剂的先导化合物。方法:选择对αvβ3受体具有较高拮抗活性(IC50<1.5nmol·L-1)的四个类型的30个化合物为训练
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目的:构建αvβ3受体拮抗剂的药效团模型,设计新型αvβ3受体拮抗剂的先导化合物。方法:选择对αvβ3受体具有较高拮抗活性(IC50<1.5nmol·L-1)的四个类型的30个化合物为训练集,构建整合素αvβ3受体拮抗剂药效团模型。结合药效团模型和设计出新型结构的先导化合物,合成并利用MTT法检测化合物对人脐静脉内皮细胞(ECV304)与宫颈癌细胞株(Hela)的抑制作用。结果:最佳药效团含一个芳环中心,一个疏水中心和两个氢键受体,其相关系数与权重值数系数为:RMS=0.44,Correl=0.90,Weight=1.31,Config=16.26。合成的8个目标化合物经UV、IR、1H-NMR,13C-NMR等光谱确证,目标化合物对ECV304和Hela细胞的生长均有一定的抑制活性。在浓度为50μmol/L条件下,对ECV304细胞生长的抑制作用大于50%,对Hela细胞生长的抑制作用大于40%,最高达78%。
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