【摘 要】
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含N 双膦酸衍生物已经成为治疗和预防骨质疏松症的主要药物,如利塞膦酸钠等.为了进一步寻找疗效好的双膦酸药物及其合成方法,本文利用超声波辅助,采用一锅煮的方法高效地合成系列三氮唑双磷酸酯衍生物.本文首先采用分步法合成目标产物,由于叠氮基双膦酸四乙酯极不稳定,易发生可逆反应.用一锅法合成目标产物,避开了中间产物不稳定、分离难等难题.另外,反应在超声波辅助下进行,避免了很多高温条件下的副反应的发生,提高
【机 构】
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郑州大学化学系,河南省化学生物与有机化学重点实验室 郑州 450001 河南工业大学化学化工学院
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含N 双膦酸衍生物已经成为治疗和预防骨质疏松症的主要药物,如利塞膦酸钠等.为了进一步寻找疗效好的双膦酸药物及其合成方法,本文利用超声波辅助,采用一锅煮的方法高效地合成系列三氮唑双磷酸酯衍生物.本文首先采用分步法合成目标产物,由于叠氮基双膦酸四乙酯极不稳定,易发生可逆反应.用一锅法合成目标产物,避开了中间产物不稳定、分离难等难题.另外,反应在超声波辅助下进行,避免了很多高温条件下的副反应的发生,提高了产率.因此,本文以PCl3,乙醇等为原料,根据文献[1]的方法合成乙烯基偕双磷酸四乙酯(1),然后再与叠氮化钠(2)、端基炔(3)采用一锅煮的方法[2],超声辅助下通过Huisgen-Click 反应合成一系列含1,2,3-三氮唑的双磷酸酯衍生物(4)(Fig.1).目标化合物的结构均经过IR、ESI MS 和NMR 等表征,该方法具有操作简单、经济高效、条件温和等优点.
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双膦酸盐类是防治骨质疏松症的有效药物,但双磷原子上的四个羟基易与体内金属离子Ca2+等鳌合形成配合物或沉淀,从而使其在体内的利用度大为降低[1].因此开展新的双膦酸类药物的研究成为治疗和预防骨质疏松症药物关键.1,2,3-三氮唑类化合物是一类具有广泛生物活性的氮杂环化合物,而且研究表明：含有氮杂环的双磷酸盐较无氮杂环的药物疗效显著[2].为了进一步提高双磷酸盐抗骨质疏松的活性,本文以取代苯胺等为原