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G蛋白偶联受体（GPCR）家族C成员包括代谢型γ-氨基丁酸B型受体（GABABR）、代谢型谷氨酸受体（mGluR1-8）、钙敏感性受体（CaSR）以及味觉受体（Joel Bockaert，1999）。本文论述了GPCRs家族C的结构与功能，探讨了GABABR介导的Gi/o/PI3K/ERK/CREB信号通路调节的机制，讨论了以GPCR家族C成员为靶点的药物筛选新方法的建立。