酒石酸伐尼克兰(Varenicline Tartrate(VRC)),即7,8,9,10-四氢-6,10-亚甲基桥-6H-吡嗪并[2,3-h][3]苯并氮杂?-(2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸盐是目前临床使用的一线戒烟药,它在体内与α4β2烟碱型乙酰胆碱受体高效结合,激动受体并阻断尼古丁而发挥戒烟作用[1]。虽然国内外有部分运用LC-MS[2-3]技术研究酒石酸伐尼克兰的含量和药物代谢动力学,但有关物质研究的报道较少。药品的安全性与有效性不仅与药品本身的药理活性相关,还与药品中已知或潜在的杂质密不可分。因此,研究并控制酒石酸伐尼克兰中的有关物质是药品质量控制的关键。本文建立了适用于酒石酸伐尼克兰有关物质定性研究的LC-QTOF/MS分离分析方法(图1),结合原料药的合成工艺、降解试验、化学对照品对照和后期的合成制备,科学地给出有关物质的化学结构,系统地阐释有关物质的来源和归属(图2),并进一步运用NMR技术确证结构,为工艺优化、药品的稳定性和贮藏等提供了参考依据。