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新型大环化合物一瓜环的超分子性质研究为主客体包结配合物的设计和功能应用研究提供了良好的平台。瓜环利用疏水性空腔及极性端口对小分子客体的包结作用可作为药物运输潜载体，提高药物的稳定性、降低药物的细胞毒性。异烟肼是一种运用于临床的重要的广谱抗结核药物，进入人体以后，经N-乙酰基转移酶催化生成乙酰异烟肼，在治疗的过程中失去药物活性而发生灭活，其水解产物对人体肝脏有较大损害。本文利用瓜环诱导作用抑制异烟肼的乙酰化反应，瓜环对反应的抑制性能仅与主客体作用比例有关，与瓜环空腔尺寸的人小、酰基化试剂的种类无关。