【摘 要】
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为了寻找高效、低毒、低残留的环境友好除草剂,设计并合成了9个新的二甲氧基嘧啶水杨酸酯化合物,其结构经IR、HNMR和MS确证.初步生物活性测试结果表明,所合成的化合物在150g/亩时,对苘麻(Abutilon theophrasti Medic)、稗(Echinochloa crus-galli)、狗尾草(Setaria viridis)的杀除率均达到90％以上.其中5b,5e,5h在12.5g/
【机 构】
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华中师范大学,化学学院,农药与化学生物学教育部重点实验室,武汉,430079 湖南化工研究院,国家
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为了寻找高效、低毒、低残留的环境友好除草剂,设计并合成了9个新的二甲氧基嘧啶水杨酸酯化合物,其结构经IR、HNMR和MS确证.初步生物活性测试结果表明,所合成的化合物在150g/亩时,对苘麻(Abutilon theophrasti Medic)、稗(Echinochloa crus-galli)、狗尾草(Setaria viridis)的杀除率均达到90％以上.其中5b,5e,5h在12.5g/亩时,对苘麻(Abutilon theophrasti Medic)、稗(Echinochloa crus-galli)、狗尾草(Setaria viridis)的杀除率仍达90％以上.
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利用距离比较法(DISCOtech),构建家蝇GABAA受体萜类抑制剂药效团模型.以家蝇GABAA受体萜类抑制剂药效团模型为基础建立了提问结构,以三维数据库搜索软件3DFS为工具,在三维结构数据库(中草药数据库和NCI-3D)中进行了搜索.对搜索结果使用改进的Linpinsky五原则进行筛选,挑选出21个化合物,进行CoMFA活性预测,预期了一系列全新的先导化合物.
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我们首次发现广泛分布于我国西北旱沙荒漠地带的牛心朴子草提取物中生物碱部位对危害极大的烟草花叶病毒具有很高的抑制活性,经生物活性跟踪与色谱分离,结构鉴定确认主要活性成份是安托芬.安托芬在1ppm浓度下对烟草花叶病毒的抑制率仍高达60％,这比商品化品种病毒A、DADHT和DHT的活性高出1-2个数量级.活体植株抗病毒活性的毒力测定结果表明:安托芬对活体植株烟草花叶病毒和活体植株马铃薯Y病毒具有很高的抑
室内生测结果表明,ZJ2228对粘虫、小菜蛾和斜纹夜蛾等鳞翅目害虫表现出良好的杀虫活性,综合毒力LC50分别为2.77、30.53和13.59mg/L.毒作用方式测定表明,ZJ2228对粘虫胃毒作用明显(胃毒毒力LC50为4.37mg/L),而触杀作用很低.田间试验表明,ZJ2228对小菜蛾、斜纹夜蛾具有较好的防治作用,100～200 mg/L处理7d的防效均在80％以上.
IPP-10是结构全新的新烟碱类杀虫剂,本研究采用生物测定方法,初步研究了其内吸输导作用.结果显示:IPP-10有很好的根部内吸向上输导活性,但叶片吸收向下输导作用和茎部吸收作用;把小麦植株用浓度分别为1.0μg/mL、5μg/mL、10μg/mL、25μg/mL和50μg/mL的IPP-10药液培养,24小时后,对小麦蚜虫的防治效果分别到达了94％、98％、100％、100％和100％,明显好于
分别应用键合型和涂敷型3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯纤维素手性固定相(CDMPC)高效液相色谱法分离了-系列含苯并噻唑基的α-氨基磷酸酯类化合物,并从保留因子(k)、分离因子(α)和分离度(Rs)等方面进行了考察.在键合型淀粉类固定相Chiralpak IA上成功实现了10个α-氨基磷酸酯类化合物的手性分离,考察了流动相的极性、类型和温度等条件对分离的影响.对外消旋体的半制备分离,分别得到了两个对映
本文以1-[1-14C]正丙醇和苦皮藤素V为主要原料,经过连续两步无水反应合成了6β-([1-14C]丙氧基)苦皮藤素V,其总化学收率为8％,总放化收率为4％.采用HRMS、1H NMR和13C NMR鉴定了产品的分子结构;HPLC、TLC-ⅡA和HPLC-LSC分析表明,产品的化学纯度和放化纯度均大于98％,其比活度为0.450mCi/mmol.
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